Última actualización: 21 de Diciembre de 2022

(S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one

Compatible

Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.

Antirretroviral inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido (ITINN) con actividad contra el VIH-1 que se usa con otros antirretrovirales para la terapia combinada de la infección por VIH y el SIDA. Administración oral una vez al día.

Se excreta en leche materna en cantidad clínicamente insignificante. (Aebi 2022, Oumar 2018, Palombi 2016, Olagunju 2015, Schneider 2008)

No se han observado problemas en lactantes cuyas madres lo tomaban. (Kapito 2021, Oumar 2018, Olagunju 2015, Cohan 2015, Schneider 2008)

Los niveles en plasma de dichos lactantes fueron muy bajos, 9% a 13% de los nivels plasmáticos maternos. (Aebi 2022, Oumar 2018, Palombi 2016, Olagunju 2015, Gandhi 2013, Schneider 2008)

Diversas sociedades médicas y autores expertos consideran seguro el uso de esta medicación durante la lactancia. (WHO 2016 y 2014, Pandhi 2014, Hirnschall 2013)

Alternativas

No se muestran alternativas porque (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one tiene un nivel de riesgo muy bajo.

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

Tu aportación es fundamental para que este servicio siga existiendo. Necesitamos la generosidad de personas como tú que creen en las bondades de la lactancia materna.

Gracias por ayudar a seguir salvando lactancias.

José María Paricio, creador de e-lactancia.
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Otros nombres

(S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one es Efavirenz (EFV) en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

Grupo

(S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one pertenece a la siguiente familia o grupo:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición:

Listado de 20 marcas
  • Atripla™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Effahop (Еффахоп)™
  • Efferven (Ефервен)™
  • Emtenef™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Estiva (Эстива)™
  • Filginase™
  • Odivir Kit™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Padviram™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Simplir™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Stocrin™
  • Sulfinav™
  • Sustiva™
  • Symfi™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Tefala™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Trastiva™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Tribuss™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Trivenz™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Virocomb-E™. Contiene otros elementos aparte de (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one en su composición
  • Virorrever™
  • Zuletel™

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Biodisp. oral 42 %
Peso Molecular 316 daltons
Unión proteínas 99,5 %
pKa 12,52 -
Tmax 3 - 5 horas
T½ 40 - 55 horas
Índice L/P 0,86 -
Dosis Teórica 0,41 (0,32–0,48) mg/Kg/d
Dosis Relativa 1,35 (1,07–1,61) %

Bibliografía

  1. Aebi-Popp K, Kahlert CR, Crisinel PA, Decosterd L, Saldanha SA, Hoesli I, Martinez De Tejada B, Duppenthaler A, Rauch A, Marzolini C; Swiss Mother and Child HIV Cohort Study (SHCS). Transfer of antiretroviral drugs into breastmilk: a prospective study from the Swiss Mother and Child HIV Cohort Study. J Antimicrob Chemother. 2022 Nov 28;77(12):3436-3442. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  2. Kapito-Tembo AP, Bauleni A, Wesevich A, Ongubo D, Hosseinipour MC, Dube Q, Mwale P, Corbett A, Mwapasa V, Phiri S. Growth and Neurodevelopment Outcomes in HIV-, Tenofovir-, and Efavirenz-Exposed Breastfed Infants in the PMTCT Option B+ Program in Malawi. J Acquir Immune Defic Syndr. 2021 Jan 1;86(1):81-90. Resumen
  3. Oumar AA, Bagayoko-Maiga K, Bahachimi A, Maiga M, Cere MC, Diarra Z, Chatelut E, Sylla M, Murphy RL, Dao S, Gandia P. Efavirenz and Lopinavir Levels in HIV-Infected Women and Their Nursing Infants, in Mali. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Sep;366(3):479-484. Resumen
  4. WHO - World Health Organization Consolidated Guidelines on the Use of Antiretroviral Drugs for Treating and Preventing HIV Infection: Recommendations for a Public Health Approach. Guideline. 2016 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  5. Palombi L, Pirillo MF, Marchei E, Jere H, Sagno JB, Luhanga R, Floridia M, Andreotti M, Galluzzo CM, Pichini S, Mwenda R, Mancinelli S, Marazzi MC, Vella S, Liotta G, Giuliano M. Concentrations of tenofovir, lamivudine and efavirenz in mothers and children enrolled under the Option B-Plus approach in Malawi. J Antimicrob Chemother. 2016 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
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  9. Pandhi D, Ailawadi P. Initiation of antiretroviral therapy. Indian J Sex Transm Dis. 2014 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  10. Hirnschall G, Harries AD, Easterbrook PJ, Doherty MC, Ball A. The next generation of the World Health Organization's global antiretroviral guidance. J Int AIDS Soc. 2013 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  11. Gandhi M, Mwesigwa J, Aweeka F, Plenty A, Charlebois E, Ruel TD, Huang Y, Clark T, Ades V, Natureeba P, Luwedde FA, Achan J, Kamya MR, Havlir DV, Cohan D; Prevention of Malaria and HIV disease in Tororo (PROMOTE) study.. Hair and plasma data show that lopinavir, ritonavir, and efavirenz all transfer from mother to infant in utero, but only efavirenz transfers via breastfeeding. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 15;63(5):578-84. Resumen
  12. Schneider S, Peltier A, Gras A, Arendt V, Karasi-Omes C, Mujawamariwa A, Ndimubanzi PC, Ndayisaba G, Wennig R. Efavirenz in human breast milk, mothers', and newborns' plasma. J Acquir Immune Defic Syndr. 2008 Aug 1;48(4):450-4. Resumen

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