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Péptido sintético de 14 aminoácidos relacionado con la familia de péptidos endógenos de la guanilina. Indicado en el estreñimiento moderado-grave del síndrome del intestino irritable y en el estreñimiento crónico idiopático.
Actúa localmente en el intestino, sin absorberse (EMA 2016). Se metaboliza en el intestino obteniéndose su principal metabolito activo, la destirosina. Ambos, linaclotida y destirosina son digeridos por enzimas intestinales y transformados en aminoácidos naturales.
En un estudio multicéntrico para la medición de niveles en leche materna, se detectaron cantidades por debajo del nivel de cuantificación (Crittenden 2021).
Sus datos farmacocinéticos (nula o ínfima absorción intestinal con niveles plasmáticos indetectables y peso molecular elevado) hacen muy poco probable el paso a leche de cantidades significativas (EMA 2016).