Última actualización: 8 de Marzo de 2022

N-{4-[(2,4-Diamino-6-pteridinylmethyl)methylamino]benzoyl}-l-glutamic acid

Compatibilidad probable

Bastante seguro. Efectos adversos leves o poco probables. Compatible en determinadas circunstancias. Seguimiento recomendado. Lea el Comentario.

El metotrexato (MTX) es un antimetabolito antineoplásico análogo y antagonista del ácido fólico con propiedades antineoplásicas e inmunosupresoras por interferir con la síntesis y replicación celular del ADN. Indicado en el tratamiento de ciertas neoplasias, problemas reumáticos: artritis, psoriasis grave, síndrome de Reiter, enfermedad inflamatoria intestinal (Pfizer 2019 y 2008, AEMPS 2018, EMA 2017) y, fuera de etiqueta, en la esclerosis múltiple y en algunos procesos obstétricos: aborto, embarazo ectópico, placenta accreta.(Prac Com Am Soc Rep Med 2013, Kulier 2011)

USOS OBSTÉTRICO E INMUNOSUPRESOR:

  • Administración en Obstetricia con fines expulsivos: dosis intramuscular única o por 3 días de 50 mg/m2 de superficie corporal.
  • Administración en procesos reumáticos y autoinmunes: oral (también subcutánea o intramuscular) 7,5  a 20 mg (10-15 mg/m2 de superficie corporal) una vez a la semana. 

La excreción en leche materna es muy escasa (Brown 2017, Østensen 2006, Johns 1972), quizás por un elevado volumen de distribución y un pKa muy bajo que le hace ser muy insoluble en líquidos a pH fisiológico.(Götestam 2016)

Tras dosis aisladas de 50 mg/m2 SC con fines obstétricos, incluso tras dosis de 92 mg diarios durante 4 días, se han encontrado niveles en leche materna indetectables o ínfimos (Baker 2018, Tanaka 2009). También se ha constatado un nulo o ínfimo paso a leche cuando se utiliza en bajas dosis semanales (25 mg) durante el tratamiento de mantenimiento de artritis reumatoide y otras enfermedades autoinmunes. (Delaney 2017, Thorne 2014)

No se han publicado ni observado problemas en lactantes cuyas madres lo tomaban. (Thorne 2014)

Las recomendaciones de expertos y la actitud práctica entre los clínicos sobre mantener el tratamiento durante la lactancia están divididas. (Huang 2016, Götestam 2016, Martínez 2009, Weber 2008, Østensen 2007)

Varios autores consideran seguro el uso aislado o semanal en baja dosis durante la lactancia. Anderson 2018, Delaney 2017, Noviani 2016, Thorne 2014, Koren 2013, Østensen 2009, Tanaka 2009, Weber 2008, Moretti 2000, Goldsmith 1989, Johns 1972)

Algunos recomiendan controles clínicos o hematológicos o niveles de MTX en el lactante (Rademaker 2017, Almas 2016, Østensen 2009) y administrar al lactante ácido fólico. (Almas 2016)

Se puede reducir la exposición a casi la mitad interrumpiendo la lactancia 24 horas tras la toma del fármaco, extrayendo y desechando la leche mientras (CRAT 2020, Delaney 2017, Hale 2017 p628, Noviani 2016), lo que en la práctica supone no amamantar el día de la toma del MTX y sí el resto de la semana.

Otros autores y consensos de expertos desaconsejan su uso durante la lactancia (Bermas 2017, Flint 2016, Nguyen 2016, Götestam 2016, Kavanaugh 2015, van der Woude 2015, Mahadevan 2015, Grunewald 2015, Samaritano 2014, Mervic 2014, Huang 2014, Sammaritano 2014, Mottet 2007, Temprano 2005, WHO 2002, AAP 2001, Janssen 2001)


Puede consultar abajo la información de este producto relacionado:

  • Metotrexato (uso oncológico) (Poco seguro. Efectos adversos moderados/graves. Compatible en alguna circunstancia. Seguimiento recomendado. Usar alternativa más segura o interrumpir lactancia 5 a 7 T ½. Lea el comentario.)

Alternativas

  • Etanercept (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Hidroxicloroquina sulfato (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Infliximab (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Penicilamina (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Sulfasalazina (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

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Otros nombres

N-{4-[(2,4-Diamino-6-pteridinylmethyl)methylamino]benzoyl}-l-glutamic acid es Metotrexato (usos obstétrico e inmunosupresor) en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

N-{4-[(2,4-Diamino-6-pteridinylmethyl)methylamino]benzoyl}-l-glutamic acid también se conoce como

Grupo

N-{4-[(2,4-Diamino-6-pteridinylmethyl)methylamino]benzoyl}-l-glutamic acid pertenece a la siguiente familia o grupo:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen N-{4-[(2,4-Diamino-6-pteridinylmethyl)methylamino]benzoyl}-l-glutamic acid en su composición:

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Biodisp. oral 60 (20 - 95) %
Peso Molecular 454 daltons
Unión proteínas 50 %
Vd 0,4 - 0,8 l/Kg
pKa 3,41 -
Tmax oral: 1 - 2; IM: 0,5 -1 horas
T½ 3 - 10 (dos. < 30 mg/m2) horas
Índice L/P 0,08 - 0,1 -
Dosis Teórica 0,0013 - 0,0034 mg/Kg/d
Dosis Relativa 0,08 - 0,81 %
Dosis Rel. Ped. 0,04 - 0,1 %

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