Última actualización: 14 de Junio de 2023

N-{5-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(propan-2-yl)-1H-benzimidazol-6-yl]pyrimidin-2-amine

Compatibilidad probable

Bastante seguro. Efectos adversos leves o poco probables. Compatible en determinadas circunstancias. Seguimiento recomendado. Lea el Comentario.

Es un inhibidor de las cinasas dependientes de ciclina (CDK) 4 y 6. Se utiliza para tratar el cáncer de mama avanzado o metastásico, HR+ o HER2-. Se administra solo o con con un inhibidor de la aromatasa o con el antagonista del estrógeno fulvestrant. Administración oral dos veces al día.

A fecha de la última actualización no encontramos datos publicados sobre su excreción en leche materna.

Sus datos farmacocinéticos (amplio volumen de distribución, peso molecular moderadamente elevado y alto porcentaje de fijación a proteínas plasmáticas) hacen poco probable el paso a leche materna en cantidad clínicamente significativa.

La diarrea, pérdida de apetito, infecciones, leucopenia, neutropenia  y anemia son reacciones adversas frecuentes.

Se sabe por Farmacocinética que pasadas 3 semividas de eliminación (T½) se elimina del organismo el 87,5% del fármaco; tras 4 T½ el 94%, tras 5 T½ el 96,9%, tras 6 T½ el 98.4% y tras 7 T½ el 99%. A partir de 7 T½ las concentraciones plasmáticas de fármaco en el organismo son despreciables. En general, un período de al menos cinco vidas medias puede considerarse un período de espera seguro para volver a amamantar. (Anderson 2016)

Tomando como referencia el T½ publicado más largo, estos 5 T½ corresponderían a 5 días. Mientras, extraer y desechar la leche del pecho regularmente. Esto no permite amamantar mientras dura el tratamiento.

Si se administrase durante la lactancia, es preciso un control clínico y analítico en el lactante de los posibles efectos secundaros descritos.

Alternativas

No disponemos de alternativas para N-{5-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(propan-2-yl)-1H-benzimidazol-6-yl]pyrimidin-2-amine.

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

Tu aportación es fundamental para que este servicio siga existiendo. Necesitamos la generosidad de personas como tú que creen en las bondades de la lactancia materna.

Gracias por ayudar a seguir salvando lactancias.

José María Paricio, creador de e-lactancia.

Otros nombres

N-{5-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(propan-2-yl)-1H-benzimidazol-6-yl]pyrimidin-2-amine es Abemaciclib en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

Grupos

N-{5-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(propan-2-yl)-1H-benzimidazol-6-yl]pyrimidin-2-amine pertenece a las siguientes familias o grupos:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen N-{5-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(propan-2-yl)-1H-benzimidazol-6-yl]pyrimidin-2-amine en su composición:

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Biodisp. oral 45 %
Peso Molecular 507 daltons
Unión proteínas 96 - 98 %
Vd 10,7 l/Kg
pKa 10,27 -
Tmax 6 - 8 horas
18 - 25 horas

Bibliografía

  1. Eli Lilly. Abemaciclib. DrugSummary. 2022 Texto completo (en nuestros servidores)
  2. EMA. Abemaciclib. Fiche técnica. 2018 Texto completo (en nuestros servidores)

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