Última actualización: 30 de Julio de 2022

5-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one hydrochloride

Compatibilidad probable

Bastante seguro. Efectos adversos leves o poco probables. Compatible en determinadas circunstancias. Seguimiento recomendado. Lea el Comentario.

Es un betabloqueante  no cardioselectivo de acción prolongada que se usa por vía oral (una vez al día) en el tratamiento de la hipertensión, ciertas arritmias y la angina de pecho y, en forma de colirio (una o dos veces al día), para tratar el glaucoma.

A fecha de última actualización no encontramos datos publicados sobre su excreción en leche materna.

Su bajo porcentaje de fijación a proteínas plasmáticas hace probable el paso a leche materna en cantidad que podría ser significativa (Riant 1986), aunque su muy amplio volumen de distribución lo dificultaría.

Hasta conocer datos publicados sobre este fármaco en relación con la lactancia, son preferibles alternativas conocidas más seguras, especialmente durante el periodo neonatal y en caso de prematuridad.

USO OFTÁLMICO:

Tras la administración oftálmica de carteolol 2% durante 2 meses, las concentraciones plasmáticas máximas de carteolol fueron ≤ 4 ng/ml (nanogramos/mililitro). (Bausch 2022, Renard 2005)

Se puede minimizar la absorción presionando con el dedo el conducto lacrimal (canto interno del ojo) durante 1 minuto y administrando la dosis inmediatamente después de amamantar.(Belkin 2020, Blumen 2020, Méndez 2012)

La pequeña dosis y la pobre absorción plasmática de la mayoría de las preparaciones oftalmológicas tópicas hacen que sea poco probable que cantidades significativas se transfieran a la leche materna. El uso tópico de Carteolol en forma de colirio es compatible con la lactancia.

Alternativas

  • Metoprolol (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Propranolol (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Timolol maleato (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

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José María Paricio, creador de e-lactancia.

Otros nombres

5-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one hydrochloride es Carteolol, hidrocloruro de en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

Grupos

5-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one hydrochloride pertenece a las siguientes familias o grupos:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen 5-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one hydrochloride en su composición:

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Biodisp. oral 85 %
Peso Molecular 329 daltons
Unión proteínas 23 - 30 %
Vd 4 (2,5 - 7) l/Kg
pKa 13,4 -
Tmax 2 (1 - 3) horas
3 - 8 horas

Bibliografía

  1. Bausch. Carteolol. Ficha técnica. 2022 Consultado el 29 de Julio de 2022 Texto completo (en nuestros servidores)
  2. Tamargo Menéndez J, Delpón Mosquera E. Farmacología de los bloqueantes de los receptores β-adrenérgicos. Curso βeta 2011 de Actualización en Betabloqueantes. 2011 Texto completo (en nuestros servidores)
  3. Renard P, Kovalski JL, Cochereau I, Jaulerry S, Williamson W, Elena PP, Lablache Combier M, Allaire C, Siou-Mermet R. Comparison of carteolol plasmatic levels after repeated instillations of long-acting and regular formulations of carteolol 2% in glaucoma patients. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2005 Resumen
  4. Riant P, Urien S, Albengres E, Duche JC, Tillement JP. High plasma protein binding as a parameter in the selection of betablockers for lactating women. Biochem Pharmacol. 1986 Resumen
  5. Ishizaki T, Ohnishi A, Sasaki T, Kushida K, Horai Y, Chiba K, Suganuma T. Pharmacokinetics and absolute bioavailability of carteolol, a new beta-adrenergic receptor blocking agent. Eur J Clin Pharmacol. 1983 Resumen

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