Última actualización: 20 de Diciembre de 2022

3S[2(2S*,3S*),3α,4aβ,8aβ]-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl-3-isoquinolinecarboxamide monomethanesulphonate; (3S,4aS,8aS)-N-tert-Butyldecahydro-2-[(2R,3R)-3-(3-hydroxy-o-toluamido)-2-hydroxy-4-(phenylthio)butyl]isoquinoline-3-carboxamide monomethanesulphonate

Compatibilidad probable

Bastante seguro. Efectos adversos leves o poco probables. Compatible en determinadas circunstancias. Seguimiento recomendado. Lea el Comentario.

Es un inhibidor de la proteasa del VIH con actividad antiviral contra el VIH-1. Se utiliza en el tratamiento de la infección por VIH y el SIDA. Administración oral en dos a tres dosis diarias.

Se excreta en leche materna en muy pequeña cantidad, clínicamente no significativa. (Weidle 2011, Rezk 2008, Colebunders 2005)

Casi un 5% de los lactantes cuyas madres lo tomaban tuvieron exantema, hiperbilirrubinemia o hepatotoxicidad. (Minniear 2012)

Los niveles en plasma de estos lactantes fueron muy bajos o por debajo del límite de detección. (Weidle 2011)

Durante la lactancia son preferibles otros tratamientos contra el VIH/SIDA. (Panel 2022, WHO 2016)


Puede consultar abajo la información de este producto relacionado:

Alternativas

  • Bictegravir (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Darunavir (DRV) (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Emtricitabina (FTC) (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Lamivudina (3TC) (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)
  • Tenofovir (TAF / TDF) (Producto seguro y / o la lactancia materna es la mejor opción.)

Las recomendaciones de e-lactancia las realiza el equipo de profesionales de la salud de APILAM y están basadas en publicaciones científicas recientes. Estas recomendaciones no pretenden reemplazar la relación con su médico, sino complementarla. La industria farmacéutica contraindica la lactancia, de forma equivocada y sin razones científicas, en la mayor parte de prospectos y fichas de medicamentos.

Jose Maria Paricio, Founder & President of APILAM/e-Lactancia

Tu aportación es fundamental para que este servicio siga existiendo. Necesitamos la generosidad de personas como tú que creen en las bondades de la lactancia materna.

Gracias por ayudar a seguir salvando lactancias.

José María Paricio, creador de e-lactancia.
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Otros nombres

3S[2(2S*,3S*),3α,4aβ,8aβ]-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl-3-isoquinolinecarboxamide monomethanesulphonate; (3S,4aS,8aS)-N-tert-Butyldecahydro-2-[(2R,3R)-3-(3-hydroxy-o-toluamido)-2-hydroxy-4-(phenylthio)butyl]isoquinoline-3-carboxamide monomethanesulphonate es Nelfinavir, mesilato de (NFV) en Chemical name.

Así se escribe en otros idiomas:

Grupo

3S[2(2S*,3S*),3α,4aβ,8aβ]-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl-3-isoquinolinecarboxamide monomethanesulphonate; (3S,4aS,8aS)-N-tert-Butyldecahydro-2-[(2R,3R)-3-(3-hydroxy-o-toluamido)-2-hydroxy-4-(phenylthio)butyl]isoquinoline-3-carboxamide monomethanesulphonate pertenece a la siguiente familia o grupo:

Marcas comerciales

Principales marcas comerciales de diversos países que contienen 3S[2(2S*,3S*),3α,4aβ,8aβ]-N-(1,1-Dimethylethyl)decahydro-2-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-(phenylthio)butyl-3-isoquinolinecarboxamide monomethanesulphonate; (3S,4aS,8aS)-N-tert-Butyldecahydro-2-[(2R,3R)-3-(3-hydroxy-o-toluamido)-2-hydroxy-4-(phenylthio)butyl]isoquinoline-3-carboxamide monomethanesulphonate en su composición:

Farmacocinética

Variable Valor Unidad
Biodisp. oral 89 %
Peso Molecular 664 daltons
Unión proteínas > 98 %
Vd 2 - 7 l/Kg
pKa 9,32 -
Tmax 2 - 4 horas
T½ 3,5 - 5 horas
Índice L/P 0,1 - 0,2 -
Dosis Teórica 0,03 - 0,05 mg/Kg/d
Dosis Relativa 0,14 - 0,26 %
Dosis Rel. Ped. 0,03 - 0,05 %

Bibliografía

  1. Panel on Treatment of HIV During Pregnancy and Prevention of Perinatal Transmission. Recommendations for the Use of Antiretroviral Drugs During Pregnancy and Interventions to Reduce Perinatal HIV Transmission in the United States. Department of Health and Human Services. 2024 Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  2. CDC - Centers for Disease Control and Prevention, U.S. Department of Health and Human Services. Updated Guidelines for Antiretroviral Postexposure Prophylaxis After Sexual, Injection Drug Use, or Other Nonoccupational Exposure to HIV— United States. nPEP Guidelines Update. 2016 Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  3. WHO - World Health Organization Consolidated Guidelines on the Use of Antiretroviral Drugs for Treating and Preventing HIV Infection: Recommendations for a Public Health Approach. Guideline. 2016 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  4. Minniear TD, Zeh C, Polle N, Masaba R, Peters PJ, Oyaro B, Akoth B, Ndivo R, Angira F, Mills LA, Thomas TK. Rash, hepatotoxicity and hyperbilirubinemia among Kenyan infants born to HIV-infected women receiving triple-antiretroviral drugs for the prevention of mother-to-child HIV transmission. Pediatr Infect Dis J. 2012 Nov;31(11):1155-7. Resumen
  5. Weidle PJ, Zeh C, Martin A, Lando R, Angira F, Osoga J, Ogindo P, Girde S, Minniear TD, Thomas TK. Nelfinavir and its active metabolite, hydroxy-t-butylamidenelfinavir (M8), are transferred in small quantities to breast milk and do not reach biologically significant concentrations in breast-feeding infants whose mothers are taking nelfinavir. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Nov;55(11):5168-71. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  6. Rezk NL, White N, Bridges AS, Abdel-Megeed MF, Mohamed TM, Moselhy SS, Kashuba AD. Studies on antiretroviral drug concentrations in breast milk: validation of a liquid chromatography-tandem mass spectrometric method for the determination of 7 anti-human immunodeficiency virus medications. Ther Drug Monit. 2008 Oct;30(5):611-9. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  7. Colebunders R, Hodossy B, Burger D, Daems T, Roelens K, Coppens M, Van Bulck B, Jacquemyn Y, Van Wijngaerden E, Fransen K. The effect of highly active antiretroviral treatment on viral load and antiretroviral drug levels in breast milk. AIDS. 2005 Nov 4;19(16):1912-5. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)

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